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영어

In order to probe the possibility of gentisyl alcohol as an anti-oxidant to inhibit melanin synthesis a series of carbamate pro-drugs of gentisyl alcohol was synthesized and tested as melanin synthesis inhibitors. Compounds MPC-022, 023, 024 inhibited melanin synthesis in B16 cell, but most of the compounds were inactive against mushroom tyrosinase, oxdation and glycation. The activity of compound MPC-022 was moderate (40%), MPC-023 as weak (20%) and MPC-024 as very weak in the inhibition of melanin synthesis in B16 cell, and showed activity with toxicity. Compounds MPC-022, 023, 024 have served as “leads” compound in the design of other analogs. The preparation of analogs of these “leads” is ongoing. These pro-drugs of gentisyl alcohol may provide potential therapeutic value by providing anti-oxidation activity in the development of skin-whitening agents.

한국어

본 연구에서는 항산화제로서의 젠티실알코올이 멜라닌합성을 저해할 수 있는지의 가능성을 찾기 위해 카바메이트타입 프로드럭을 합성하여 그들의 멜라닌 합성억제 효과를 연구하였다. 화합물 MPC-022, 023, 024이 B16 cell에서 멜라닌합성을 억제하였다, 그러나 대부분의 화합물들은 mushroom tyrosinase를 억제하지 않았고, 항산화 및 항당화작용을 보이지 않았다. 화합물 MPC-022의 B16 cell에서의 멜라닌합성억제는 중간정도(40%), MPC-023은 약한정도(20%), 그리고 MPC-024는 매우약한 활성을 독성과 함께 보였다. 화합물 MPC-022, 023, 024는 다른유사체를 합성하는 “리드” 화합물로 역할을 하였으며 그들 유사 화합물의 준비 중에 있다. 이들 겐티실알코올의 프로드럭은 항산화제로서 피부미백제로의 개발 가능성을 보여준다.